2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Sigma Receptor

Sigma Receptor (Sigma受体)

Sigma receptors (subtypes sigma-1 and sigma-2) are a unique class of binding sites expressed throughout the mammalian body. The endogenous ligand for these sites has not been identified, but steroid hormones (particularly progesterone), sphingolipid-derived amines and N,N-dimethyltryptamine can bind with fairly high affinity.

The sigma-1 receptor (σ1R) is an endoplasmic reticulum (ER)-resident chaperone protein that acts like an inter-organelle signaling modulator. It participates in many biological processes including nociception, cancer, stroke, memory, drug addiction, cardiac activity, and Alzheimer’s disease. The sigma-2 (σ2R) receptor is overexpressed in various human tumors. It has been validated as a biomarker for proliferating tumors.

Sigma Receptor 亚型特异性产品:

Sigma Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16996A
    BD-1047 dihydrobromide Antagonist 98.14%
    BD-1047 二氢溴酸盐是一种选择性的 sigma-1 receptor 受体拮抗剂，作用于精神分裂症动物模型，具有抗精神病活性。
    BD-1047 dihydrobromide
  • HY-18100A
    PRE-084 hydrochloride Agonist 99.92%
    PRE-084 hydrochloride 是一种高选择性的σ1 受体 (S1R) 激动剂，其 IC50 值为 44 nM。PRE-084 hydrochloride 具有较好的神经保护作用，可改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084 hydrochloride 还能通过激活 Akt-eNOS 途径来改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
    PRE-084 hydrochloride
  • HY-13510
    Cutamesine dihydrochloride Agonist 98.01%
    Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride) 是一种有效的 Sigma 1 受体激动剂，在豚鼠脑膜中的 IC50 值为 17.4 nM。
    Cutamesine dihydrochloride
  • HY-B1813A
    (±)-Vesamicol hydrochloride 99.81%
    (±)-Vesamicol hydrochloride ((±)-AH5183 hydrochloride) 是一种有效的囊泡乙酰胆碱转运 (vesicular acetylcholine transport) 抑制剂，Ki 为 2 nM。(±)-Vesamicol hydrochloride 也对 σ1 和 σ2 受体具有高亲和力，Ki 值分别为 26 nM 和 34 nM。
    (±)-Vesamicol hydrochloride
  • HY-14221A
    Siramesine hydrochloride

    西拉美新盐酸盐

    		Agonist 99.74%
    Siramesine (Lu 28-179) hydrochloride 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12 nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍 (IC50=17 nM)。Siramesine hydrochloride 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine hydrochloride 显示出强大的抗癌活性。
    Siramesine hydrochloride
  • HY-161873
    PW507 Antagonist
    PW507 是一种强效、可透过血脑屏障的和选择性的 sigma 1 受体 (S1R) 拮抗剂，对人类 S1R 的 Ki 为 7.5 nM。PW507 对 S2R 和 hERG 的结合亲和力较低。PW507 可用于研究糖尿病疼痛性神经病变 (PDN)。
    PW507
  • HY-14220
    CB-184
    CB-184 是 sigma-2 (σ2) 的选择性配体，对 σ1 和 σ2 的 Ki 值为 7436 nM 和 13.4 nM，促进细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。
    CB-184
  • HY-117420
    CM764 Activator
    CM764 是 sigma 受体 (sigma receptor) 的激活剂，对 sigma-1 受体和 sigma-2 受体的 Ki 分别为 86.6 和 3.5 nM。CM764 可增加细胞质钙离子含量、NAD+/NADH 和 ATP 的水平，并降低 ROS 的浓度。
    CM764
  • HY-B2215
    Dimemorfan phosphate

    二甲啡烷磷酸盐; 磷酸二甲啡烷

    		Agonist 99.87%
    Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂，能够有效止咳。
    Dimemorfan phosphate
  • HY-111669
    CT1812 Antagonist
    CT1812 (Sigma-2 receptor antagonist 1) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 sigma-2 受体拮抗剂，Ki 为 8.5 nM。CT1812可用于阿尔茨海默病 (Alzheimer’s disease) 的研究。
    CT1812
  • HY-18099A
    S1RA hydrochloride Antagonist 99.94%
    S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性，对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂，IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。
    S1RA hydrochloride
  • HY-108511
    PB28 dihydrochloride Modulator 99.97%
    PB28 dihydrochloride，一种环己基哌嗪衍生物，是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂，Ki 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。
    PB28 dihydrochloride
  • HY-B2087
    Glycerol phenylbutyrate 99.81%
    Glycerol phenylbutyrate 是 sigma-2 (σ2) 受体的一个配体，其 pKi 值为 8.02。Glycerol phenylbutyrate (GPB) 也是氨清除剂。
    Glycerol phenylbutyrate
  • HY-101864
    Blarcamesine hydrochloride Agonist 99.87%
    Blarcamesine hydrochloride (Anavex 2-73) 是一个 Sigma-1 受体激动剂，其 IC50 值为 860 nM。
    Blarcamesine hydrochloride
  • HY-19469
    Roluperidone 99.86%
    Roluperidone (CYR-101) 是一种新型环酰胺衍生物，对 5-HT2A 和 sigma-2 受体具有高亲和力，Ki 分别为 7.53 nM 和 8.19 nM。
    Roluperidone
  • HY-18101A
    BD1063 dhydrochloride Antagonist ≥98.0%
    BD1063 dhydrochloride是有效选择性的sigma 1受体拮抗剂。
    BD1063 dhydrochloride
  • HY-13575
    Blonanserin

    布南色林

    		Antagonist 99.62%
    Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的 5-HT2A (Ki = 0.812 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki = 0.142 nM) 拮抗剂。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂，可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。
    Blonanserin
  • HY-145628
    CM398 99.85%
    CM398 是一种高选择性、具有口服活性的 sigma-2 受体配体 (Ki=0.43 nM)，具有高的 sigma-1/sigma -2 选择性比率 (1000 倍)。CM398 对多巴胺 (Ki=32.90 nM) 和血清素转运蛋白 (Ki=244.2 nM) 显示出显着的亲和力。 CM398 在小鼠炎症性疼痛的福尔马林模型中显示出有希望的抗炎缓解疼痛作用。
    CM398
  • HY-10815
    σ1 Receptor antagonist-1 Antagonist 99.70%
    σ1 Receptor antagonist-1 是一种高效且选择性的 sigma 1 受体拮抗剂 (pKi=10.28)。σ1 Receptor antagonist-1 抑制细胞生长，在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡 (apoptosis)。
    σ1 Receptor antagonist-1
  • HY-101484A
    NE-100 hydrochloride Antagonist ≥98.0%
    NE-100 (hydrochloride) 是一种有效的选择性 sigma-1 受体拮抗剂，IC50为 4.16 nM。NE-100 (hydrochloride) 在体内具有抗精神病活性。NE-100 (hydrochloride) 也能抑制内质网应激诱导的海马细胞死亡。
    NE-100 hydrochloride
Sigma Receptor Isoform Comparison

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